该实验室成立于2001年，2005年被确认为首批自治区重点实验室，2008年2月获教育部批准为教育部重点实验室，2010年8月获科技部批准成为省部共建国家重点实验室培育基地。2015年11月列为科技部和广西省部共建国家重点实验室建设。现有固定人员52人，其中，教授及研究员共29人，具有博士学位37人，拥有化学一级学科博士授权点和博士后科研流动站，“天然活性物质的发现、结构改造与功能”教育部创新团队、2个广西自然科学基金创新团队以及广西首批2011协同创新中心——西南民族药协同创新中心。
研究方向：
药用资源的药效物质基础与作用机制研究；
药用资源活性先导物及其金属药物化学研究；
药用资源药效物质转运系统与药物载体研究。
项目及成果：
近五年，实验室共承担科研项目202项，总经费共计7657万元。其中：国家支撑计划、973计划课题及子课题5项；国家自然科学基金项目68项，包括国家自然科学重点项目1项、杰出青年基金1项、仪器专项1项；承担教育部创新团队项目1项，广西自然科学基金创新团队项目2项。研究人员在J. Med. Chem., Biochem. Pharmacol., J. Biol. Chem., Angew. Chem. Int. Ed., J. Am. Chem. Soc., Chem. Commun., Chem. Eur. J. , Inorg. Chem., J. Org. Chem., Anal. Chem., Mol. Pharm.,
服务企业：
桂林南药股份有限公司签订合作协议，推动青蒿素质量标准提升、企业专门人才的培养和产学研结合；与桂林天和药业股份有限公司、桂林华诺威基因药业有限公司建立产学研合作平台，促进教学、科研和企业共同发展；举办广西医药产业人才小高地沙龙，主动深入企业进行科技交流与服务；为广西制药企业制定产品技术标准8项，为相关企业提供测试服务300余项；桂林吉福思生物技术股份有限公司联合生产高甜甙Ⅴ含量的罗汉果甜甙产品，年产罗汉果甜甙5000公斤，出口创汇150万美元，获税利300万元人民币；与雀巢公司上海研发中心合作开发广西甜茶，推进广西甜茶种植及加工业的发展；与广西金秀香精香料股份有限公司合作开发广西特色经济作物八角的综合加工利用技术，极大地提高八角资源的利用率；与桂林恭城县汇坤农品有限公司合作研究开发月柿渣新型环保吸附材料；校企合作开发罗汉果深加工技术，罗汉果果珍及其生产方法、罗汉果蛋白酶及其提取方法、罗汉果角鲨稀及其制备方法、罗汉果叶黄酮及其制备工艺均获得专利授权，形成一条完善的罗汉果产业链，带来显著的社会效益和经济效益。