【走进科学技术奖】广西自然科学奖二等奖获奖成果——叠氮-烯烃的点击化学新体系与含氮功能分子精准合成新策略

来源:科学技术处

8月9日,全区科技大会、广西科学技术奖励大会在南宁召开。大会揭晓了2023年度广西科学技术奖获奖成果名单,我校潘英明教授团队的研究成果“叠氮-烯烃的点击化学新体系与含氮功能分子精准合成新策略”荣获广西科学技术奖自然科学奖二等奖。下面一起来看看获奖团队及成果简介,领略获奖老师们的风采吧!

成果名称:叠氮-烯烃的点击化学新体系与含氮功能分子精准合成新策略

获奖类别:广西自然科学奖二等奖

获奖单位:广西师范大学、吉首大学

获奖人:潘英明、王恒山、王迎春、崔飞虎、李玖零、谢屿阳、钟平富

获奖团队介绍:天然有机功能分子研究团队

广西中医药资源丰富,是我国的“天然药库”和“中药材之乡”。针对广西特色植物中药效骨架的精准合成是化学领域兼具科学性和实用性的重大科学问题。点击化学(Click chemistry)是经典的精准合成化学,与之相关的研究获得了2022年的诺贝尔化学奖,但该反应原料局限于末端炔烃,产物局限于三氮唑类。天然有机功能分子研究团队发展出了独具特色的新型烯烃和叠氮的点击化学,可快速、精准的构建天然分子库和新药化学实体库,对新药研发和工艺创新具有重大潜在应用价值。目前已完成了6类烯烃底物的精准转化;8类功能性含氮母核分子的精准拓展;200多个新型或重要先导化合物的精准合成,并发现了系列具有抗癌活性的含氮杂环化合物,团队受邀撰写《Click Chemistry: Emerging Applications and Challenges》专著。

获奖成果介绍:

成果为解决现代经济社会发展新形势下合成化学发展所面临的重大挑战,开展了基于经典有机反应的创新研究。在经典的“诺奖反应”即以末端炔烃和叠氮为原料的点击化学反应基础上,开展了基于叠氮-烯烃的新型点击化学反应研究,并率先构建了叠氮和烯烃的点击化学新体系及发现了其在功能性含氮母核分子精准合成中的普适性规律。

发现了第一例稀土金属催化叠氮与硝基烯烃的环加成反应,为精准创制具有新颖结构和先进功能的新物质提供了切实可用的方法。首次实现了将两分子的苄基叠氮引入同一个五元杂环的新型点击化学反应,展示了基于经典点击化学反应的创新研究在拓展高效的合成反应、方法和工艺中的强大应用潜力。发现了具有通用性理论框架的[3+2]、[4+2]和[2+2+1]串联环加成/迁移/重排/氧化、串联环加成/开环脱氮/芳构化/氧化多米诺过程的点击化学反应新机制。